Che cos’è Aptivus?

Aptivus è un farmaco contenente il principio attivo tipranavir. È disponibile in capsule di colore rosa (250 mg) e come soluzione orale (100 mg/ml).

Per che cosa si usa Aptivus?
Aptivus è utilizzato per il trattamento di pazienti di almeno due anni di età affetti dal virus dell’immunodeficienza umana di tipo 1 (HIV-1), un virus che causa la sindrome da immunodeficienza acquisita (AIDS). Aptivus è usato in associazione a ritonavir a basso dosaggio (un altro farmaco antivirale) e altri farmaci antivirali.
Aptivus va utilizzato soltanto in mancanza di trattamenti alternativi. È impiegato in pazienti che sono già stati trattati con altri farmaci antivirali contro l’infezione da HIV e che non rispondono a diversi altri farmaci della stessa classe di Aptivus (inibitori della proteasi). I medici devono prescrivere Aptivus soltanto dopo aver considerato i precedenti farmaci antivirali assunti dal paziente e la probabilità che il virus risponda al medicinale.
Il medicinale può essere ottenuto soltanto con prescrizione medica.

Come si usa Aptivus?
La terapia con Aptivus deve essere iniziata da un medico esperto nel trattamento dell’infezione da HIV-1.

Nei pazienti di almeno 12 anni di età la dose raccomandata di Aptivus è di due capsule due volte al giorno. Nei bambini di età compresa tra due e 12 anni è indicata la soluzione orale. La dose della soluzione orale dipende dalla superficie corporea (calcolata in base al peso e all’altezza del bambino). Ogni dose di Aptivus deve essere assunta insieme a ritonavir e con cibo. Per maggiori informazioni, si rimanda al foglio illustrativo.

Come agisce Aptivus?
Il principio attivo di Aptivus, tipranavir, è un inibitore della proteasi, blocca cioè un enzima denominato proteasi che è implicato nella riproduzione dell’HIV. Quando l’enzima viene bloccato, il virus non si riproduce normalmente e la diffusione dell’infezione rallenta. Ritonavir è un altro inibitore della proteasi che viene usato come “potenziante”. Rallenta la velocità alla quale tipranavir viene assimilato, aumentandone la concentrazione nel sangue. Ciò consente di utilizzare una dose minore di tipranavir ottenendo lo stesso effetto antivirale.
Aptivus, assunto in associazione con altri farmaci antivirali, riduce la quantità di HIV nel sangue e la mantiene a un livello basso. Aptivus non cura l’infezione da HIV o l’AIDS, ma può ritardare i danni prodotti al sistema immunitario e l’insorgenza di infezioni e malattie associate all’AIDS.

Quali studi sono stati effettuati su Aptivus?
Aptivus in capsule è stato esaminato nell’ambito di due studi principali condotti su un totale di 1 483 adulti che avevano assunto in precedenza molti altri farmaci anti-HIV e che non rispondevano al trattamento in corso comprendente un inibitore della proteasi. In entrambi gli studi gli effetti di Aptivus sono stati confrontati con quelli di un altro inibitore della proteasi scelto sulla base delle precedenti terapie seguite dai pazienti e della risposta attesa. Le principali misure dell’efficacia erano il numero di pazienti che rispondevano alla terapia e la quantità di tempo necessaria perché la terapia smettesse di fare effetto, nelle prime 48 settimane di trattamento. Per “risposta” si intendeva una riduzione dei livelli di HIV nel sangue (carica virale) pari o superiore al 90% mantenuta fino al termine delle 48 settimane.
Aptivus è stato esaminato anche in uno studio su 63 bambini di età compresa tra due e 12 anni e 52 adolescenti di età compresa tra 12 e 18 anni, quasi tutti sottoposti in passato a terapie per l’HIV. Tutti i pazienti hanno iniziato la terapia con la soluzione orale, ma gli adolescenti che assumevano la dose per adulti completa sono potuti passati alle capsule dopo quattro settimane. Negli studi sono stati osservati la sicurezza e l’efficacia di Aptivus e il livello del farmaco nel sangue dei pazienti.
In tutti e tre gli studi, ai pazienti venivano somministrati anche ritonavir e una combinazione di altri farmaci anti-HIV scelti in base alle migliori possibilità offerte di ridurre i livelli di HIV nel sangue.

 Quali benefici ha mostrato Aptivus nel corso degli studi?
Le capsule Aptivus, assunte in associazione con ritonavir, sono risultate più efficaci dei medicinali di confronto nei pazienti con poche alternative rimanenti per il trattamento efficace dell’HIV. Considerando insieme i due studi sugli adulti, il 34% dei pazienti che hanno assunto Aptivus (251 su 746) ha risposto al trattamento, rispetto al 16% dei pazienti che hanno assunto gli inibitori della proteasi di confronto (113 su 737). In media sono trascorsi 113 giorni perché il trattamento smettesse di fare effetto negli adulti che assumevano Aptivus, a fronte di una media di zero giorni per quelli che hanno assunto il medicinale di confronto; ciò significa che la maggior parte dei pazienti che hanno assunto il medicinale di confronto non ha mostrato alcuna risposta al rispettivo trattamento.

Nello studio su bambini e adolescenti, il 31% degli adolescenti che hanno assunto le capsule (9 su 29) e il 50% dei bambini che hanno assunto la soluzione orale (31 su 62) hanno raggiunto e mantenuto le cariche virali al di sotto di 400 copie/ml dopo 48 settimane.

Qual è il rischio associato ad Aptivus?
Negli adulti gli effetti indesiderati più comuni legati all’assunzione di Aptivus con ritonavir (osservati in più di 1 paziente su 10) sono diarrea e nausea. Effetti indesiderati analoghi sono stati osservati nei bambini e negli adolescenti, sebbene vomito, eruzione cutanea e piressia (febbre) siano stati riscontrati più comunemente che negli adulti. Per l’elenco completo degli effetti indesiderati rilevati con Aptivus, si rimanda al foglio illustrativo.
Aptivus non deve essere somministrato a soggetti che potrebbero essere ipersensibili (allergici) a tipranavir o a uno qualsiasi degli altri componenti. Aptivus non deve essere impiegato in pazienti con problemi di fegato moderati o gravi ovvero in cura con uno qualsiasi dei seguenti farmaci:

• rifampicina (per il trattamento della tubercolosi);
• erba di San Giovanni (preparazione vegetale usata nella cura della depressione);
• farmaci che vengono metabolizzati allo stesso modo di Aptivus o di ritonavir e che sono dannosi se raggiungono alte concentrazioni nel sangue. Per l’elenco completo di questi medicinali, si rimanda al foglio illustrativo.

Perché è stato approvato Aptivus?
Il CHMP ha rilevato che gli studi hanno sostenuto l’uso delle capsule di Aptivus negli adulti. Nonostante alcuni dubbi circa le modalità di progettazione dello studio sui bambini e sugli adolescenti, il comitato ha riscontrato che i risultati dello studio sostenevano l’uso delle capsule negli adolescenti e della soluzione orale nei bambini di età compresa tra due e 12 anni. Il CHMP ha pertanto deciso che i benefici delle capsule di Aptivus sono superiori ai loro rischi per il trattamento degli adulti e di adolescenti di almeno 12 anni. Il comitato ha inoltre deciso che i benefici della soluzione orale di Aptivus sono superiori ai suoi rischi per i bambini di età compresa tra due e 12 anni. Tuttavia, le informazioni disponibili non sostengono l’uso della soluzione orale in pazienti di almeno 12 anni di età.
Il comitato ha raccomandato il rilascio dell’autorizzazione all’immissione in commercio per Aptivus. Nondimeno, ha concluso che il farmaco deve essere utilizzato unicamente come terapia di “ultima scelta”, quando si prevede che nessun altro inibitore della proteasi possa risultare efficace.
Aptivus è stato autorizzato originariamente in “circostanze eccezionali” poiché, per ragioni scientifiche, non era stato possibile ottenere informazioni complete sul medicinale. Dal momento che l’azienda ha fornito le informazioni aggiuntive richieste, la condizione riferita alle “circostanze eccezionali” è stata rimossa il 15 aprile 2008.

Altre informazioni su Aptivus
Il 25 ottobre 2005 la Commissione europea ha rilasciato alla Boehringer Ingelheim International GmbH un’autorizzazione all’immissione in commercio per Aptivus, valida in tutta l’Unione europea. Dopo cinque anni l’autorizzazione all’immissione in commercio è stata rinnovata per ulteriori cinque anni.
Per la versione completa dell’EPAR di Aptivus, cliccare qui.

Per maggiori informazioni sulla terapia con Aptivus, leggere il foglio illustrativo (accluso all’EPAR) oppure consultare il proprio medico o farmacista.
Ultimo aggiornamento di questa sintesi: 08-2010.

Fonte: EMEA