Kaletra® – Lopinavir/Ritonavir

Casa Farmaceutica: Abbott

Nome commerciale: Lopinavir/ritonavir  

Kaletra 200 mg/50 mg compresse rivestite con film Gialle con impresso il [logo Abbott] e “KA”.

Kaletra è un medicinale contenente due principi attivi: lopinavir e ritonavir. àˆ disponibile sotto forma di capsule di color arancione (133,3 mg di lopinavir e 33,3 mg di ritonavir), una soluzione orale (80 mg di lopinavir e 20 mg di ritonavir per millilitro) e di compresse (colore giallo chiaro: 100 mg lopinavir e 25 ritonavir; colore giallo: 200 mg di lopinavir e 50 mg di ritonavir)..

Per che cosa si usa Kaletra?
Kaletra è un farmaco antivirale, indicato in associazione con altri agenti antivirali per il trattamento di adulti e bambini di età  superiore ai 2 anni con infezione da HIV-1 virus dell’immunodeficienza umana di tipo 1 (HIV-1), un virus che provoca la sindrome da immunodeficienza acquisita (AIDS). Il medicinale può essere ottenuto soltanto con prescrizione medica.

Come si usa Kaletra?
Kaletra deve essere prescritto da medici esperti nel trattamento dell’infezione da HIV. Il dosaggio consigliato di Kaletra è di tre capsule, 5 ml di soluzione orale oppure due compresse da 200/50 mg due volte al giorno. Questo dosaggio è adatto sia per gli adulti che per i bambini, purchà© di peso superiore a 40 kg e con un’estensione della superficie corporea (calcolata in base all’altezza e al peso del bambino) superiore a 1,4 m2. La dose per i bambini più piccoli dipende dalla superficie corporea del bambino e dagli altri medicinali che esso assume. La soluzione orale è adatta a pazienti che non possono assumere le compresse e le capsule. Le capsule e la soluzione orale devono essere assunte insieme al cibo, mentre le compresse possono essere assunte anche a stomaco vuoto. Le compresse di Kaletra devono essere inghiottite intere e non masticate, rotte o frantumate. Kaletra è controindicato in pazienti con grave insufficienza epatica. Particolare attenzione è richiesta inoltre in pazienti con grave insufficienza renale. Per maggiori informazioni, si rimanda al foglio illustrativo.

Come agisce Kaletra?
Kaletra contiene due principi attivi: lopinavir e ritonavir. Entrambe le sostanze sono inibitori della proteasi, bloccano cioè un enzima denominato proteasi che è implicato nella riproduzione dell’HIV. Se l’enzima viene bloccato, il virus non è in grado di riprodursi normalmente e l’infezione viene rallentata. Il principio attivo lopinavir esprime l’attività , mentre ritonavir è usato per potenziare l’efficacia di lopinavir, riducendo la velocità  di metabolizzazione di questo principio attivo da parte del fegato. In questo modo, la concentrazione di lopinavir nel sangue aumenta, ed è possibile utilizzare una dose minore di principio attivo ottenendo lo stesso effetto antivirale. Kaletra non cura l’infezione da HIV o l’AIDS, ma può ritardare i danni prodotti al sistema immunitario e l’insorgenza di infezioni e malattie associate all’AIDS.

Quali studi sono stati effettuati su Kaletra?
Sono stati condotti due studi importanti di Kaletra negli adulti e uno nei bambini. Al primo studio hanno partecipato 653 adulti cosiddetti “naà¯f al trattamento” (ossia pazienti che non si erano mai sottoposti in precedenza a un trattamento di cura dell’infezione da HIV); in questo studio Kaletra è stato messo a confronto con nelfinavir (un altro medicinale antivirale). Il secondo studio ha visto la partecipazione di 118 adulti che in passato avevano assunto un altro farmaco inibitore della proteasi; in questo caso Kaletra è stato confrontato con un inibitore della proteasi scelto caso per caso dal medico dello studio. Al terzo studio hanno partecipato 100 bambini a cui è stata somministrata una delle due dosi di Kaletra. In tutti e tre gli studi Kaletra e il medicinale usato per il confronto sono stati associati ad altri agenti antivirali. Il principale indicatore dell’efficacia è stato il numero di pazienti con livelli di HIV-1 non apprezzabili nel sangue (carico virale) dopo il trattamento.

Quali benefici ha mostrato Kaletra nel corso degli studi?
In tutti gli studi Kaletra ha ridotto il carico virale. Nello studio degli adulti naà¯f, il 79% dei pazienti trattati con Kaletra (259 su 326) ha fatto registrare un carico virale inferiore a 400 copie/ml dopo 24 settimane, rispetto al 71% dei pazienti trattati con nelfinavir (233 su 327). Nello studio degli adulti già  trattati in precedenza con un inibitore della proteinasi, il 73% dei pazienti trattati con Kaletra (43 su 59) registrava un carico virale inferiore a 400 copie/ml dopo 16 settimane, rispetto al 54% dei pazienti trattati con i medicinali di confronto (32 su 59). Risultati simili sono stati ottenuti con entrambe le dosi di Kaletra nello studio realizzato sui bambini: circa il 70% ha mostrato un carico virale inferiore a 400 copie/ml dopo 12 settimane di trattamento.

Qual è il rischio associato a Kaletra?
Gli effetti indesiderati più frequenti negli adulti (osservati in più di 1 paziente su 10) sono diarrea e aumento dei livelli lipidici nel sangue (colesterolo e trigliceridi) e degli enzimi epatici (GGT). Il profilo degli effetti collaterali è simile nei bambini. Per la lista completa degli effetti indesiderati rilevati con Kaletra, si rimanda al foglio illustrativo.
Kaletra è controindicato nei pazienti che potrebbero essere ipersensibili (allergici) a lopinavir, ritonavir o a una qualsiasi delle altre sostanze. Kaletra non deve essere somministrato a pazienti con grave insufficienza epatica o ai pazienti sottoposti a trattamento con uno qualsiasi dei seguenti farmaci:
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Farmaci che vengono metabolizzati allo stesso modo di Kaletra e che sono dannosi se raggiungono alte concentrazioni nel sangue. Per un elenco completo di questi medicinali, si rimanda al foglio illustrativo;
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erba di San Giovanni (un preparato di erboristeria usato nella cura della depressione).
Infine, si deve prestare attenzione all’uso di Kaletra nei pazienti che assumono contemporaneamente altri farmaci. Per ulteriori dettagli si rimanda al foglio illustrativo.
Come per tutti i farmaci anti-HIV, i pazienti che assumono Kaletra possono correre il rischio di essere colpiti da lipodistrofia (mutamenti nella distribuzione del grasso corporeo), osteonecrosi (morte di un tessuto osseo) o dalla sindrome di riattivazione immunitaria (sintomi di infezione provocati dal recupero del sistema immunitario). Pazienti affetti da disturbi epatici (compresa l’epatite B o l’infezione da epatite C) corrono un rischio elevato di danni al fegato derivanti dall’assunzione di Kaletra.

Perchè è stato approvato Kaletra?
Il comitato per i medicinali per uso umano (CHMP) ha deciso che i benefici di Kaletra sono superiori ai rischi nel trattamento dell’infezione da HIV-1 negli adulti e nei bambini a partire dai 2 anni di età  in associazione ad altri agenti antiretrovirali e ne ha quindi raccomandato il rilascio dell’autorizzazione all’immissione in commercio.
Kaletra è stato autorizzato inizialmente in “circostanze eccezionali”, in quanto, per motivi scientifici, al momento del rilascio dell’autorizzazione si disponeva unicamente di limitate informazioni. Successivamente la società  ha fornito le informazioni supplementari richieste, per cui la condizione riferita alle “circostanze eccezionali” è decaduta il 12 novembre 2002.

Quali sono le misure prese per garantire l’uso sicuro di Kaletra?
Dal momento che in passato Kaletra era disponibile soltanto sotto forma di capsule e soluzione orale, la ditta che produce il medicinale metterà  a disposizione degli operatori sanitari impegnati nella cura dei pazienti una lettera informativa, in cui saranno chiarite le differenze tra capsule e compresse, cosଠda evitare confusione sul numero di compresse da somministrare ai pazienti nella prima fase di immissione in commercio delle compresse.

Altre informazioni su Kaletra
Il 20 marzo 2001 la Commissione europea ha rilasciato alla Abbott Laboratories Limited un’autorizzazione all’immissione in commercio per Kaletra, valida in tutta l’Unione europea. L’autorizzazione all’immissione in commercio è stata rinnovata il 20 marzo 2006.

Ultimo aggiornamento di questa sintesi: 07-2008.

Ultima revisione: gennaio 2010

Per ulteriori informazioni

Fonte: EMEA

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