Informazioni generali
Il materiale qui contenuto sulle terapie antiretrovirali tiene conto delle ultime Linee Guida di Terapia Antiretrovirale , dei dati riportati dalla letteratura e di quelli presentati negli ultimi Congressi Nazionali ed Internazionali ma SERVE UNICAMENTE A TITOLO INFORMATIVO.
Riguardo alla posologia, effetti collaterali, interazioni ecc è necessario riferirsi sempre al foglietto illustrativo e alle raccomandazioni del medico.
INIBITORI NUCLEOSIDICI DELLA TRASCRIPTASI INVERSA sigla: NRTI
I farmaci appartenenti a questa classe sono stati i primi ad essere utilizzati nella terapia dell’infezione da HIV.
Meccanismo d’azione :questi farmaci sono in grado di inibire il processo di replicazione del virus mediante il blocco della trascrizione dell’RNA virale in DNA provirale ; agiscono sostituendosi alle basi azotate durante la trascrizione, in modo che il DNA provirale neoformato sia incompleto e quindi incapace di originare nuove particelle virali
ANALOGHI NUCLEOSIDICI DELLA TRASCRIPTASI INVERSA
RETROVIR® (zidovudina) AZT (raramente usato)
VIDEX® EC(didanosina) ddI (raramente usato)
ZERIT® -(stavudina) d4T (raramente usato)
INIBITORI NUCLEOTIDICI DELLA TRASCRIPTASI INVERSA sigla:NtRTI
Questi farmaci agiscono nello stesso modo degli analoghi nucleosidici ma, a differenza di questi, richiedono una più semplice metabolizzazione intracellulare per poter agire (la forma attiva è quella di difosfato).Dall’inizio del 2003 è disponibile in Italia il primo di questa classe di farmaci, il Tenofovir.
ANALOGHI NUCLEOTIDICI DELLA TRASCRIPTASI INVERSA
INIBITORI NON- NUCLEOSIDICI DELLA TRASCRIPTASI INVERSA sigla: NNRTI
Questa classe di farmaci fu scoperta circa 10 anni fa, ma il loro sviluppo era stato ostacolato dagli scarsi risultati ottenuti in seguito all’impiego in monoterapia, che aveva comportato la rapida insorgenza di resistenza. Sono stati poi rivalutati con successo nell’ambito delle terapie di combinazione.
Meccanismo d’azione :
anche questi, come i farmaci della classe degli N(t)RTI, sono inibitori della transcriptasi inversa, ma agiscono con un meccanismo diverso: si legano direttamente al sito attivo dell’enzima, bloccandone l’azione ed impedendo così che avvenga la formazione del DNA provirale. Questi farmaci hanno una buona biodisponibilità ed una lunga emivita, per cui possono essere somministrati solo una o due volte al giorno
ANALOGHI NON NUCLEOSIDICI DELLA TRASCRIPTASI INVERSA
Intelence® – (etravirina)
è un inibitore non-nucleosidico della trascrittasi inversa NNRTI di nuova generazione autorizzato all’immissione al commercio nell’Unione europea il 28 agosto 2008″ Autorizzato in Italia il 18 /06/09
Nota Informativa Importante su INTELENCE® (etravirina)-19/10/2009
EDURANT-(rilpivirina-RPV-TMC278)– autorizzazione CHMP 28/11/2011
COMBINAZIONI DI FARMACI
Basate sui dati di bioequivalenza, tossicità ed efficacia della co-formulazione rispetto ai singoli farmaci e utilizzate per ridurre il numero di compresse/capsule da assumere e migliorare la compliance
ATRIPLA® – (tenofovir+emtricitabina+efavirenz) TDF+FTC+EFV
KIVEXA® – (lamivudina+abacavir) 3TC+ABC
TRUVADA® – (tenofovir+emtricitabina) TDF+FTC
EVIPLERA® – (tenofovir+emtricitabina+rilpivirina)
STRIBILD® – (emtricitabina+tenofovir+elvitegravir+cobicistat)
COMBIVIR® -(zidovudina+lamivudina) AZT+3TC (raramente usato)
TRIZIVIR® -(zidovudina+lamivudina+abacavir) AZT+3TC+ABC (raramente usato)
INIBITORI DELLA PROTEASI sigla: IP
Sono i farmaci che hanno radicalmente modificato l’impatto della terapia antiretrovirale, essendo caratterizzati da una potente attività di blocco della replicazione virale.
Meccanismo d’azione:
questi farmaci agiscono nell’ultima fase del ciclo replicativo dell’HIV, inibendo la proteasi virale, un enzima che permette la maturazione delle nuove particelle virali rendendole a loro volta infettanti
KALETRA® -(lopinavir/ritonavir) LPV/r
PREZISTA® -(darunavir) DRV TMC 114
TELZIR® -(Fosamprenavir) FPV (raramente usato)
INVIRASE® 500-(saquinavir) SQV (raramente usato)
INIBITORI DELLA FUSIONE (INGRESSO)
Agisce della fase durante la quale il virus si lega alla cellula che poi andrà ad infettare. E’ un peptide di sintesi, derivato dalla proteina transmembrana gp41 del virus HIV.E’ in grado di legarsi alla proteina virale gp41, impedendone il legame con la cellula e quindi bloccandone l’ingresso. La molecola non è attiva contro l’HIV-2.
Il primo inibitore dei corecettori CCR5(solamente dove il tropismo CCR5 è rilevabile)
Agisce in via extracellulare bloccando la via predominante di ingresso, i corecettori CCR5, del virus nelle cellule umane.
Dal 5 aprile 2008 in commercio in Italia
INIBITORE DELL’INTEGRASI
Il primo farmaco ad essere approvato di una nuova classe di antiretrovirali gli inibitori dell’integrasi.
Agisce inibendo l’inserzione del DNA dell’HIV nel DNA umano, per mezzo dell’enzima dell’integrasi. Inibendo l’integrasi da questa funzione essenziale, limita l’abilità del virus di replicare e di infettare nuove cellule.
Dall’11 aprile 2008 in commercio in Italia